2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Progesterone Receptor

Progesterone Receptor (孕激素受体)

NR3C3

孕酮受体 (PR) 是类固醇/甲状腺激素-类视黄酸受体超家族中配体激活的核转录因子的成员。孕酮受体在女性生殖组织发育、分化和维持中起着至关重要的作用。

孕酮受体能够与大量和多种配体结合，从而引发广泛的转录反应，从完全激动到完全拮抗，以及其间的多种混合模式。孕酮受体，如孕酮，诱导 PR 配体结合域 (LBD) 的构象变化，从而介导后续的基因调控级联。

在人类中，对孕酮的生物反应由两种不同形式的孕酮受体（人类 PR-A 和 PR-B）介导。

Progesterone receptor (PR) is a member of the steroid/thyroid hormone-retinoid receptor superfamily of ligand-activated nuclear transcription factors. Progesterone receptor plays a vital role in female reproductive tissue development, differentiation, and maintenance.

Progesterone receptor is able to bind to a large number and variety of ligands that elicit a broad range of transcriptional responses ranging from full agonism to full antagonism and numerous mixed profiles inbetween. Progesterone receptor, such as progesterone, induces conformation changes in PR ligand binding domain (LBD), thus mediates subsequent gene regulation cascades.

In humans, the biological response to progesterone is mediated by two distinct forms of the progesterone receptor (human PR-A and PR-B).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13683
    Mifepristone

    米非司酮

    		Antagonist 99.83%
    Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    Mifepristone
  • HY-N0437
    Progesterone

    黄体酮

    		Agonist 99.79%
    Progesterone是一种类固醇激素，可调节月经周期，对怀孕很重要。
    Progesterone
  • HY-B0469
    Medroxyprogesterone acetate

    醋酸甲羟孕酮

    		Agonist 99.88%
    Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate
  • HY-B0648
    Medroxyprogesterone

    甲羟孕酮

    		Agonist 99.30%
    Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体，是孕酮受体激动剂，有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
    Medroxyprogesterone
  • HY-B0891
    17α-Hydroxyprogesterone

    17α-羟孕酮

    		Agonist 99.96%
    17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素，在其他类固醇激素（包括糖皮质激素，雄激素，和雌激素）的生物合成中作为化学中间体。
    17α-Hydroxyprogesterone
  • HY-123163
    JNJ-1250132 Antagonist
    JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂，其 IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂，可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合，并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂。
    JNJ-1250132
  • HY-A0285R
    Norethisterone enanthate (Standard)
    Norethisterone enanthate (Standard)是 Norethisterone enanthate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norethisterone enanthate 是一种长效的孕激素 (parenteral progestogen)。Norethisterone enanthate 也具有口服活性。Norethisterone enanthate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠
    Norethisterone enanthate (Standard)
  • HY-115625
    AG-205 Inhibitor
    AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1) 抑制剂，具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis) 对细胞周期的调节，减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
    AG-205
  • HY-13676
    Megestrol acetate

    醋酸甲地孕酮

    		Inhibitor 99.69%
    Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素，用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
    Megestrol acetate
  • HY-B0084
    Dienogest

    地诺孕素

    		Agonist 99.90%
    Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
    Dienogest
  • HY-16508
    Ulipristal acetate

    醋酸乌利司他

    		Antagonist 99.89%
    Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力，如子宫肌瘤。
    Ulipristal acetate
  • HY-W011890
    Cridanimod

    吖啶酮乙酸

    		Activator 99.93%
    Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
    Cridanimod
  • HY-B0111
    Drospirenone

    屈螺酮

    		Agonist 98.45%
    Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素，与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。
    Drospirenone
  • HY-B0554
    Norethindrone

    炔诺酮

    		Agonist 99.37%
    Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素，用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
    Norethindrone
  • HY-B0257A
    Dydrogesterone

    地屈孕酮

    		Agonist 99.88%
    Dydrogesterone 是口服活性的孕激素，可作用于孕酮缺乏相关疾病。
    Dydrogesterone
  • HY-11028
    PF-02413873 Antagonist 99.29%
    PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂，Ki 值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位，并在体内抑制子宫内膜的生长。
    PF-02413873
  • HY-W013172
    Norgestimate

    诺孕酯

    		99.57%
    Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物，一种具有口服活性，高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin)。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Norgestimate
  • HY-N0437R
    Progesterone (Standard)

    黄体酮（标准品）

    		Agonist 99.53%
    Progesterone (Standard) 是 Progesterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Progesterone是一种类固醇激素，可调节月经周期，对怀孕很重要。
    Progesterone (Standard)
  • HY-119384
    Promegestone

    普美孕酮

    		Agonist ≥98.0%
    Promegestone (R-5020) 是一种孕激素，是一种有效的孕酮受体 (PR) 激动剂。Promegestone 具有内分泌调节和癌症研究的潜力。
    Promegestone
  • HY-12516
    Desogestrel

    去氧孕烯

    		Agonist 99.65%
    Desogestrel (Org-2969) 是第三代孕激素类似物，许多口服避孕制剂中含有。Desogestrel 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Desogestrel
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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